司美格鲁肽
就诊科室:内分泌科
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丁香医生医学团队

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功效作用
用药禁忌
用法用量
不良反应
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功效作用

司美格鲁肽是什么药?

在问世之初,司美格鲁肽是用于 2 型糖尿病的一种注射类降糖药

随着研究的深入,司美格鲁肽还被证实具有减重、改善血脂、保护 2 型糖尿病患者的心血管和肾脏的作用[1]

除注射剂,目前还有口服的司美格鲁肽片。

司美格鲁肽大致原理是什么?

简单来讲,司美格鲁肽是一种模拟人体内降血糖物质的药物。

对于正常人来说,在进食后会刺激肠道分泌一类名为「肠促胰素」的激素,其中一种叫做胰高血糖素样肽-1(英文简称 GLP-1)。GLP-1 通过作用于胰腺促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌(一种升高血糖的激素),作用于胃肠道延缓胃肠蠕动,作用于中枢神经系统抑制食欲、增加饱腹感[2],这些作用是 GLP-1 发挥降糖、减重作用的主要原理。此外,GLP-1 于也能作用于心肾,发挥一定的保护作用[2]

对于 2 型糖尿病患者来说,自身体内的 GLP-1 的降糖作用明显减弱[3]司美格鲁肽可以通过模拟体内 GLP-1 的作用[4]从而达到降糖、减重等目的

司美格鲁肽是胰岛素吗?

不是。

司美格鲁肽注射液(诺和泰)是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。

GLP-1受体激动剂能促进人体胰岛素的分泌,随着体内血糖浓度的升高,它可以刺激更多胰岛素的释放,并且还可以同时抑制胰高血糖素的分泌,胰高血糖素与胰岛素的作用相反,可以升高血糖。

因此,GLP-1受体激动剂具有刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌的双重作用,从而达到调节血糖的目的。

用药禁忌

司美格鲁肽哪些人绝对不能用?

司美格鲁肽绝对不能使用司美格鲁肽的人群[5]

  • 1 型糖尿病患者;
  • 糖尿病酮症酸中毒患者;
  • 有甲状腺髓样癌病史或家族中有人患有甲状腺髓样癌病史;
  • 确诊为 2 型多发性内分泌肿瘤综合征者;
  • 对司美格鲁肽以及辅料过敏者;
  • 处于胰腺炎发作期间者;
  • 孕妇及哺乳期女性。

司美格鲁肽哪些人建议谨慎使用?

慎用司美格鲁肽的人群包括[4-5]

  • 有胰腺炎病史者;
  • 合并严重胃肠道疾病(如炎症性肠病等)者,避免因司美格鲁肽胃肠道不良反应而加重;
  • 18 岁以下儿童及青少年(因为没有获得相关数据);
  • 尿毒症患者。

用了司美格鲁肽能喝酒吗?喝了酒还能打司美格鲁肽吗?

司美格鲁肽与酒精之间的相互作用,目前尚无确切的研究证据。

从作用机制看,司美格鲁肽可以作用于胰岛 β 细胞,促进胰岛素分泌来降糖,而饮酒后胰岛素的降糖作用增强,有低血糖风险[6]

但是,司美格鲁肽是根据血糖水平来智能化地促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素的[4],也就是说,血糖过高的时候,司美格鲁肽会促进胰岛素分泌发挥降糖作用;而血糖过低的时候,司美格鲁肽不再促进胰岛素分泌,因此,饮酒期间使用司美格鲁肽低血糖风险较低。

不过,为了安全和健康,不建议糖尿病患者饮酒

用法用量

司美格鲁肽适用于什么情况?

在我国,司美格鲁肽注射液适用于两种情况[5]

  • 在饮食和运动控制的基础上,经过二甲双胍和/或磺脲类降糖药治疗血糖仍控制不佳的成人 2 型糖尿病患者
  • 合并有心脑血管疾病的成人 2 型糖尿病患者,以降低发生心血管不良事件风险

注:所谓心血管不良事件,常见的如心血管病死亡、非致死性心肌梗死、非致死性卒中等。

体司美格鲁肽注射液的用量用法,可点击下方链接查看:

司美格鲁肽正常人可以用来减肥吗?

司美格鲁肽已被 FDA 批准用于成年人肥胖治疗,并被写进了美国减肥药物指南,截至 2024 年 6 月 25 日,国内批准了司美格鲁肽用于某些超重和肥胖症患者的适应证

司美格鲁肽在国外可作为低热量饮食和加强运动的辅助手段,用于治疗体重指数 BMI ≥ 27 kg/m2 合并至少一项肥胖并发症的患者,或者 BMI ≥ 30 kg/m2 的单纯性肥胖患者。

在我国上市的诺和泰目前只有降糖和降低伴心血管风险的 2 型糖尿病患者的心血管不良事件风险的适应证,还不能单纯用于减重,用这种药来减肥目前在我国还是属于超说明书用药,不推荐用于减肥

近日(2024/06/25),国家药品监督管理局批准了诺和盈(用于长期体重管理的司美格鲁肽注射液)在中国的上市申请,这种司美格鲁肽可以在医生指导下用于体重控制,具体来说,此次获批的适应证是针对超重和肥胖症患者,初始 BMI 大于等于 30 kg/m2;或在 27 kg/m2 至 30 kg/m2 之间,且存在至少一种体重相关合并症。

此外,其他一周一次降糖药如度拉糖肽目前在我国也不推荐单纯用于减肥。

二甲双胍和司美格鲁肽是否不能一起用?

二甲双胍和司美格鲁肽降糖作用机制不同,是可以一起使用的[4]。

司美格鲁肽用到什么时候可以停?

目前司美格鲁肽的使用并没有固定的疗程,需要配合医生,根据血糖、体重、糖尿并发症、胰岛功能、不良反应等情况来决定使用疗程和停药时间。

司美格鲁肽可以长期用吗?

司美格鲁肽可以长期使用,安全性良好,长期使用并未发现潜在问题。

在现有的临床研究中,对使用司美格鲁肽的 2 型糖尿病患者最长进行了 2 年的观察,安全性良好[7]

司美格鲁肽忘记打了,第二天补打可以吗?

可以。

司美格鲁肽发现漏打后,应于 5 天内尽早注射,随后仍按原注射计划给药;若 5 天内未能注射,则无需补打,待下次注射日按原计划给药。

如:常规是周一给药,如果那天忘记了,那么周二到周六期间随时补打都可以,但是到了周日就不用补打了,按照下一周期星期一继续使用就可以了。

不良反应

司美格鲁肽有什么副作用?

最常见和常见的不良反应包括:恶心和腹泻(发生率 ≥ 1/10 );不良反应发生率1/100 至 1/10 主要包含呕吐、便秘、腹痛、头痛、疲劳、消化不良、头晕、腹胀、胃胀气、胃肠炎和胃食道反流疾病。

司美格鲁肽出现副作用该如何应对?

司美格鲁肽的副作用多为轻中度,可在医生指导下对症处理,如反应严重并持续存在,建议在医生指导下停药并更换治疗药物。

司美格鲁肽单用低血糖发生风险小,但联合磺脲类药物或胰岛素时,2型糖尿病患者可发生低血糖事件,因此需自我监测血糖,在医生指导下调整磺脲类药物的剂量或胰岛素的剂量。当发生低血糖时,应及时补充碳水化合物或就医。

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司美格鲁肽会影响月经吗?

目前认为,司美格鲁肽对于女性月经周期没有不良影响。

有动物研究表明,对于合并多囊卵巢综合征的小鼠来说,司美格鲁肽既可以改善其对胰岛素的敏感性和较高的雄激素水平,因此对于多囊卵巢综合征造成的月经紊乱,司美格鲁肽可能还具有潜在的治疗作用[8]

更多信息

司美格鲁肽和度拉糖肽的区别是什么?

相同点:

  • 都适用于成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。
  • 都属于一周给药一次的降糖药,都是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。
  • 给药方式都是皮下注射。

不同点:

  • 效果不同:司美格鲁肽在降低血糖水平、减轻体重、降低舒张压以及在符合达标率方面的效果,都显著高于度拉糖肽[2]
  • 操作不同:度拉糖肽的皮下注射操作简单,无需调节剂量或安装,直接放置在皮肤表面,按下按钮即可自动完成注射。司美格鲁肽的皮下注射需要更换针头以及调整剂量。
  • 价格不同:度拉糖肽比司美格鲁肽价格低廉一些。

司美格鲁肽停药多久可以备孕?

由于司美格鲁肽在体内作用时间较长,建议停用司美格鲁肽 2 个月,再考虑备孕[5]

司美格鲁肽多少钱一支?

目前司美格鲁肽注射液(诺和泰)的参考零售价为: 1.5 mL / 支为 478.8 元, 3 mL / 支为 813.96 元。

参考资料
金岩, 林武, 郑焱, 等. 司美格鲁肽临床应用浅谈[J]. 中华糖尿病杂志, 2022, 14(Z1):35-37.
2.中华医学会糖尿病学分会. 基于胰高血糖素样肽1降糖药物的临床应用共识[J]. 中华糖尿病杂志, 2014, 6(1):14-20.
3.潘琦,郭立新. 全面正确评价肠促胰素的生物学效应[J]. 中华糖尿病杂志,2023, 15(09):790-796.
4.中华医学会内分泌学分会,中华医学会糖尿病学分会. 胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识[J]. 中华内科杂志, 2020,59(11):836-846.
5.司美格鲁肽注射液说明书
6.吴秋霞, 蒋兰兰, 沈赟, 等. 胰岛素治疗的2型糖尿病患者适量饮酒后的血糖波动及其影响因素[J]. 中华内分泌代谢杂志, 2014, 30( 07 ): 569-572.
7.Smits MM, Van Raalte DH. Safety of Semaglutide[J]. Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:645563.
8.Zhang Y, Lin Y, Li G, et al. Glucagon-like peptide-1 receptor agonists decrease hyperinsulinemia and hyperandrogenemia in dehydroepiandrosterone-induced polycystic ovary syndrome mice and are associated with mitigating inflammation and inducing browning of white adipose tissue†[J]. Biol Reprod, 2023, 9;108(6):945-959.